I bloccanti dei canali del calcio (CCB) sono i farmaci prescritti per l'ipertensione e l'ipertensione per trattare l'angina e altri sintomi correlati.
I bloccanti dei canali del calcio possono essere ulteriormente suddivisi in due tipi principali a seconda del tipo di derivato. I due principali tipi di CCB sono diidropiridina e non diidropiridina.
Punti chiave
- I bloccanti dei canali del calcio diidropiridinici mirano principalmente ai vasi sanguigni per abbassare la pressione sanguigna.
- I bloccanti dei canali del calcio non diidropiridinici agiscono sul cuore e sui vasi sanguigni, influenzando la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna.
- Entrambi sono tipi di bloccanti dei canali del calcio usati per trattare le condizioni cardiovascolari, ma differiscono nelle aree bersaglio e negli effetti.
Diidropiridina vs Non-Diidropiridina
Le diidropiridine sono una classe di farmaci che bloccano selettivamente i canali del calcio nelle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni, con conseguente rilassamento dei vasi sanguigni e aumento del flusso sanguigno. Le non diidropiridine bloccano i canali del calcio, riducendo la frequenza cardiaca e abbassando la pressione sanguigna.
La diidropiridina è un tipo di CCB prescritto per trattare l'ipertensione e il vasospasmo cerebrale, stabilizzare l'angina e ridurre la resistenza vascolare, la sindrome di Raynaud e altri sintomi correlati.
La potenza del farmaco come vasodilatatore è maggiore. L'effetto depressivo è inferiore.
D'altro canto, la non-diidropiridina è un tipo di CCB prescritto per trattare tachicardie, ipertensione, ritmo cardiaco anormale, fibrillazione atriale, tachicardia parossistica sopraventricolare e altri sintomi correlati.
Viene anche usato per danni ai nervi causati da diabete o malattie renali. La potenza del farmaco come vasodilatatore è inferiore. L'effetto depressivo è maggiore.
Tavola di comparazione
| Parametri di confronto | Diidropiridina | Non diidropiridina |
|---|---|---|
| Definizione | La selettività per i canali del calcio vascolare è di livello moderato | La selettività per i canali del calcio vascolari è di livello da basso a intermedio |
| Selettività dei canali del calcio | La selettività per il canale del calcio vascolare è di livello moderato | Bruciore di stomaco, vertigini, mal di testa, gonfiore della mano, del piede e delle caviglie, vampate o rossore temporaneo, bruciore di stomaco, stordimento, fluttuazioni della pressione sanguigna |
| Effetti vasodilatatori | Elevati effetti vasodilatatori | Effetti vasodilatatori relativamente bassi |
| Effetti collaterali | Bruciore di stomaco, vertigini mal di testa, gonfiore della mano, del piede e delle caviglie, vampate o rossore temporaneo, bruciore di stomaco, stordimento, fluttuazioni della pressione sanguigna | Stanchezza, bassa frequenza cardiaca o bradicardia, cardiotossicità, costipazione, blocco atrioventricolare, iperplasia gengivale, riduzione della contrattilità del cuore |
| Esempi | Aranidipina, amlodipina, benidipina, barnidipina, azelnidipina, clevidipina | Verapamil, fendilina, gallopamil |
Cos'è la diidropiridina?
La diidropiridina, o DHP, è indicata come un composto organico. La formula chimica del composto è CH2(CH=CH)2NH.
Il composto organico viene utilizzato per produrre farmaci per l'ipertensione o bloccanti dei canali del calcio di tipo L. L'azione del bloccante dei canali del calcio avviene attraverso la vasodilatazione vascolare sistemica.
La massa molare del composto è di 81.1158 grammi per mole. Il composto mostra una caratteristica ricorrente perché i sostituenti sono presenti nelle posizioni 2 e 6.
La diidropiridina è anche nota come enammina perché il composto tende a idrolizzare o tautomerizzare. Il composto organico mostra la proprietà dell'ossidazione nella maggior parte delle reazioni.
La maggior parte delle reazioni di ossidazione della diidropiridina produce una piridina dalla reazione. Tuttavia, la diidropiridina, che si trova in natura e contiene un gruppo N-alchilico, non produce piridina dalla reazione di ossidazione.
Il prodotto di tale reazione è un catione N-alchil piridinio. L'ID PubChem del composto organico è 104822.
Il meccanismo della diidropiridina nei farmaci è quello di legare e bloccare i canali del calcio di tipo L voltaggio-dipendenti che sono presenti nelle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni arteriosi.
L'apertura di tali canali è in risposta ad alcuni potenziali d'azione o segnali elettrici. Il farmaco agisce come un potente vasodilatatore. Tuttavia, non è prescritto a pazienti con sintomi ischemici e nefropatia.
Cos'è la non diidropiridina?
Le non-diidropiridine o non-DHP sono molecole organiche che appartengono alla classe dei farmaci antiaritmici e agiscono come bloccanti dei canali del calcio.
La derivazione del composto organico è da fenilachilammina e benzotiazepina. I farmaci a base di non diidropiridina possono ridurre l'ossigeno miocardico, trattare l'angina e invertire il vasospasmo coronarico.
La selettività del farmaco per il miocardio può ridurre la frequenza cardiaca e ha meno effetti sui vasi sanguigni.
Gli effetti vasodilatatori della non-diidropiridina sono minimi rispetto ad altri composti organici bloccanti dei canali del calcio. La potenza del farmaco come bloccante dei canali del calcio è relativamente inferiore.
Il farmaco ha anche alcuni casi correlati alla tachicardia riflessa, che è comune per la maggior parte degli altri CCB. Gli effetti depressivi della non-diidropiridina sono maggiori, specialmente sulla conduzione cardiaca e sulla contrattilità.
I farmaci non diidropiridinici possono essere sottoclassificati in farmaci benzotiazepinici.
I farmaci derivati dalle benzotiazepine si posizionano come intermedi tra la diidropiridina e la fenilachilamina, poiché la selettività per i canali del calcio vascolare si colloca in una posizione intermedia.
Il farmaco è più comunemente usato per ridurre la pressione arteriosa e la resistenza vascolare sistemica.
Oltre ai comuni vantaggi del CCB, la non-diidropiridina è prescritta anche per la nefropatia diabetica e per gestire la malattia renale cronica.
Il farmaco è efficace anche nella riduzione delle aritmie cardiache e per ridurre la proteinuria. Il farmaco contiene anche una dose fissa di ACE inibitore, riducendo le possibilità di effetti avversi e migliorando l'aderenza al farmaco.
Principali differenze tra diidropiridina e non diidropiridina
- La diidropiridina agisce sulle arterie vascolari per la vasodilatazione sistemica come calcio-antagonista, mentre la non-diidropiridina agisce selettivamente sul miocardio come calcio-antagonista.
- La diidropiridina ha meno effetti inotropi negativi, mentre la non diidropiridina ha effetti inotropi relativamente più negativi.
- Le molecole diidropiridiniche derivano da composti diidropiridinici, mentre le molecole non diidropiridiniche derivano da fenilalchilammina e benzotiazepina.
- I tipi di diidropiridina sono clevidipina, amlodipina, benidipina, aranidipina, barnidipina, azelnidipina e altri, mentre i tipi di non-diidropiridina sono verapamil, fendilina e gallopamil.
- La diidropiridina ha effetti vasodilatatori elevati mentre la non diidropiridina ha effetti vasodilatatori relativamente bassi e minimi.
- La diidropiridina causa più tachicardia riflessa mentre la non diidropiridina causa meno tachicardia riflessa.
- https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-642-70499-4_24
- https://journals.lww.com/jaapa/Fulltext/2012/03000/How_do_dihydropyridine_and_nondihydropyridine_CCBs.2.aspx
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