Блокаторы кальциевых каналов (БКК) — это препараты, назначаемые при повышенном артериальном давлении и гипертонии для лечения стенокардии и других сопутствующих симптомов.
Блокаторы кальциевых каналов можно разделить на два основных типа в зависимости от типа производного. Двумя основными типами БКК являются дигидропиридиновые и недигидропиридиновые.
Основные выводы
- Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов в первую очередь нацелены на кровеносные сосуды для снижения артериального давления.
- Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов воздействуют на сердце и кровеносные сосуды, влияя на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
- Оба типа блокаторов кальциевых каналов используются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, но различаются по своим целевым областям и эффектам.
Дигидропиридин против недигидропиридина
Дигидропиридины представляют собой класс препаратов, которые избирательно блокируют кальциевые каналы в гладкомышечных клетках кровеносных сосудов, что приводит к расслаблению кровеносных сосудов и усилению кровотока. Недигидропиридины блокируют кальциевые каналы, снижая частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
Дигидропиридин — это тип БКК, назначаемый для лечения гипертонии и спазма сосудов головного мозга, стабилизации стенокардии и снижения сосудистого сопротивления, синдрома Рейно и других связанных симптомов.
Эффективность препарата как сосудорасширяющего больше. Депрессивный эффект ниже.
С другой стороны, недигидропиридин представляет собой тип БКК, который назначают для лечения тахиаритмий, гипертонии, нарушения сердечного ритма, фибрилляции предсердий, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и других связанных с ними симптомов.
Он также используется при повреждении нервов, вызванном диабетом или заболеваниями почек. Эффективность препарата как сосудорасширяющего средства меньше. Депрессивный эффект выше.
Сравнительная таблица
| Параметры сравнения | дигидропиридинов | Недигидропиридиновый |
|---|---|---|
| Определение | Селективность в отношении сосудистых кальциевых каналов находится на среднем уровне. | Селективность в отношении сосудистых кальциевых каналов находится на уровне от низкого до среднего. |
| Селективность кальциевых каналов | Селективность в отношении сосудистых кальциевых каналов находится на среднем уровне. | Изжога, головокружение, головная боль, отек рук, ног и лодыжек, покраснение или временное покраснение, изжога, предобморочное состояние, колебания артериального давления |
| Сосудорасширяющие эффекты | Высокие сосудорасширяющие эффекты | Сравнительно низкий сосудорасширяющий эффект |
| Побочные эффекты | Изжога, головокружение, головная боль, отек рук, ног и лодыжек, покраснение или временное покраснение, изжога, головокружение, колебания артериального давления | Усталость, низкая частота сердечных сокращений или брадикардия, кардиотоксичность, запор, атриовентрикулярная блокада, гиперплазия десен, снижение сократительной способности сердца |
| Примеры | Аранидипин, амлодипин, бенидипин, барнидипин, азелнидипин, клевидипин | Верапамил, фендилин, галлопамил |
Что такое дигидропиридин?
Дигидропиридин, или ДГП, относится к органическим соединениям. Химическая формула соединения: CH2(CH=CH)2NH.
Органическое соединение используется для производства лекарств от гипертонии или блокаторов кальциевых каналов L-типа. Действие блокатора кальциевых каналов осуществляется посредством системной сосудистой вазодилатации.
Молярная масса соединения составляет 81.1158 г на моль. Соединение показывает повторяющуюся особенность, потому что заместители присутствуют во 2-м и 6-м положениях.
Дигидропиридин также известен как енамин, потому что это соединение имеет тенденцию к гидролизу или таутомеризации. Органическое соединение проявляет свойство окисления в большинстве реакций.
Большинство реакций окисления дигидропиридина дают в результате реакции пиридин. Однако дигидропиридин, встречающийся в природе и содержащий N-алкильную группу, не дает пиридина в реакции окисления.
Продуктом такой реакции является катион N-алкилпиридиния. Идентификатор органического соединения в PubChem — 104822.
Механизм действия дигидропиридина в лекарственных препаратах заключается в связывании и блокировании потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа, которые присутствуют в гладкомышечных клетках артериальных кровеносных сосудов.
Открытие таких каналов происходит в ответ на некоторый потенциал действия или электрический сигнал. Препарат действует как мощное сосудорасширяющее средство. Однако его не назначают пациентам с симптомами ишемии и нефропатией.
Что такое недигидропиридин?
Недигидропиридиновые или не-ДГП представляют собой органические молекулы, которые относятся к классу антиаритмических препаратов и действуют как блокаторы кальциевых каналов.
Органическое соединение получают из фенилакиламина и бензотиазепина. Недигидропиридиновые препараты могут снижать содержание кислорода в миокарде, лечить стенокардию и устранять спазм коронарных сосудов.
Избирательность препарата в отношении миокарда позволяет снизить частоту сердечных сокращений и оказывает меньшее влияние на сосуды.
Сосудорасширяющие эффекты недигидропиридина минимальны по сравнению с другими органическими соединениями, блокирующими кальциевые каналы. Активность препарата как блокатора кальциевых каналов сравнительно меньше.
Препарат также имеет несколько случаев, связанных с рефлекторной тахикардией, которая характерна для большинства других БКК. Депрессивные эффекты недигидропиридиновых препаратов выше, особенно на сердечную проводимость и сократительную способность.
Недигидропиридиновые препараты можно разделить на бензотиазепиновые препараты.
Препараты, производные бензотиазепина, позиционируются как промежуточные между дигидропиридином и фенилакиламином, поскольку селективность в отношении сосудистых кальциевых каналов находится в промежуточном положении.
Препарат чаще всего используется для снижения артериального давления и системного сосудистого сопротивления.
Помимо общих преимуществ БКК, недигидропиридиновые препараты также назначают при диабетической нефропатии и для лечения хронического заболевания почек.
Препарат также эффективен для уменьшения нарушений сердечного ритма и снижения протеинурии. Препарат также содержит фиксированную дозу ингибитора АПФ, что снижает вероятность побочных эффектов и улучшает приверженность к лечению.
Основные различия между дигидропиридином и недигидропиридином
- Дигидропиридин действует на сосудистые артерии для системной вазодилатации как блокатор кальциевых каналов, в то время как недигидропиридин избирательно действует на миокард как блокатор кальциевых каналов.
- Дигидропиридин имеет меньше отрицательных инотропных эффектов, в то время как недигидропиридин имеет сравнительно больше отрицательных инотропных эффектов.
- Молекулы дигидропиридина получают из дигидропиридиновых соединений, а недигидропиридиновые - из фенилалкиламина и бензотиазепина.
- К дигидропиридиновым препаратам относятся клевидипин, амлодипин, бенидипин, аранидипин, барнидипин, азелнидипин и другие, а к недигидропиридиновым препаратам — верапамил, фендилин и галлопамил.
- Дигидропиридин обладает сильным сосудорасширяющим действием, в то время как недигидропиридин обладает сравнительно слабым и минимальным сосудорасширяющим действием.
- Дигидропиридин вызывает более рефлекторную тахикардию, в то время как недигидропиридиновый вызывает менее рефлекторную тахикардию.
- https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-642-70499-4_24
- https://journals.lww.com/jaapa/Fulltext/2012/03000/How_do_dihydropyridine_and_nondihydropyridine_CCBs.2.aspx
Я приложил столько усилий, чтобы написать этот пост в блоге, чтобы предоставить вам ценность. Это будет очень полезно для меня, если вы подумаете о том, чтобы поделиться им в социальных сетях или со своими друзьями/родными. ДЕЛИТЬСЯ ♥️
