尽管激动剂和拮抗剂这两个词的含义因上下文而异，但这些术语在药效学中的使用更为频繁。
药效学研究和处理药物对生物体的影响。 并非所有药物在服用时都能与身体现有的防御机制一起发挥作用。
一些药物被设计成当药物与受体结合以达到预期结果时产生相反的反应。 根据治疗的不同，医学专家选择和使用激动剂和拮抗剂药物。
关键精华
- 激动剂是激活受体并产生生理反应的物质，而拮抗剂是阻断受体并阻止生理反应的物质。
- 激动剂通常用于医学中以刺激体内所需的反应，而拮抗剂用于治疗需要抑制过度活跃反应的情况。
- 激动剂的例子包括肾上腺素和多巴胺，而拮抗剂包括β受体阻滞剂和抗组胺药。
激动剂与拮抗剂
激动剂和拮抗剂药物之间的区别在于它们产生作用的方式。 激动剂药物产生特定作用，而拮抗剂药物则反对特定作用。
激动剂药物触发大脑中的某些细胞向感觉神经发送信号以激活某些动作或反应。 这 神经递质 作为受体的化学信使产生反应。
激活受体的不仅仅是神经递质。 外源性激动剂也会诱导受体产生所需的反应。 有不同的激动剂，如完全激动剂、共激动剂、选择性激动剂、反向激动剂等。
拮抗剂一词中的前缀表示其含义。 顾名思义，拮抗剂药物与激动剂药物的作用相反。 拮抗剂药物附着在受体上，但通过阻断它来反对和阻断任何生物受体。
拮抗剂药物抑制受体的正常作用。 由于它们会阻止响应，因此被称为阻止者。
对比表
| 比较参数 | 激动剂 | 对手 |
|---|---|---|
| 定义 | 一种附着在特定受体上并引发反应的化学物质。 | 一种附着在受体上但会阻断和阻碍自然反应的化学物质。 |
| 例如： | 美沙酮。 | 纳曲酮。 |
| 功能 | 触发受体。 | 阻断对受体的反应。 |
| 应用领域 | 用于治疗毒瘾患者。 | 它还用于抗毒瘾治疗。 |
| 影响 | 它总是有助于刺激受体。 | 它阻塞了接收。 |
| 缺点 | 身体可以产生耐受性； 因此，药物的功效会降低。 | 如果没有在正确的时间给予正确的剂量，它可能会恶化人的改善。 |
什么是激动剂？
激动剂是牢固地附着在目标受体上并刺激自然反应的化学物质。 它与所需的受体结合并激活它。 这种激活可以通过神经递质或激素来完成，就像内源性激动剂的情况一样。
如果在药物的帮助下触发，它被称为外源性激动剂。 根据激活程度和它们产生的程度，激动剂被分为不同的类别。
如果激活水平在体内自然发生，则它是一种内源性激动剂。 扑热息痛是不可逆激动剂的一个例子，它永久附着在受体上并产生化学反应。
某些化学产生的激动剂，称为超级激动剂，比天然激动剂产生更大的效果。 某些仅对独特受体起作用的激动剂称为选择性激动剂。 丁螺环酮是上述类别的一个很好的例子。
激动剂用于抗毒瘾治疗，以帮助人们摆脱药物的恶性循环。 激动剂通过触发阿片类药物的接收起作用。 因此，它可以帮助人们停止渴望并减轻渴望。
半数最大有效浓度（EC50)是衡量激动剂药效的指标。 EC越低50 值，其效果越强 将. 这也意味着较低浓度的药物会诱导激动剂的最大反应，其 EC50 价值极低。
什么是拮抗剂？
通常，拮抗剂是指反对自然活动的对象。 对象可以是事物、人、物质等。该术语的含义可以从该词本身的前半部分得出。
顾名思义，它与激动剂正好相反。 在药效学领域，拮抗剂药物是指某些化学物质，它们在附着于受体后会阻碍受体反应的自然作用。
拮抗剂也称为阻断剂，因为它们会阻碍受体的自然工作。
有许多类型的对手，例如沉默的，竞争的，不竞争的和非竞争的。 如果它附着在相同的结合位点而不激活受体，则称为竞争性受体。
附着在受体上后，驱走存在的激动剂（如果有）并阻断它。 还有其他激动剂在特殊情况下充当拮抗剂。 例如，当存在完全激动剂时，部分激动剂会变成竞争性拮抗剂。
与激动剂类似，拮抗剂的作用可以通过了解其效力来理解。 半数最大抑制浓度是描述拮抗剂效力的量度。 记为IC50.
喜欢欧共体50, 当 IC 时效力更高50 价值较低。 拮抗剂药物的例子包括纳洛酮。 拮抗剂药物也用于抗药物治疗。
激动剂和拮抗剂之间的主要区别
- 激动者总是产生特定的动作，而拮抗剂则试图阻止或反对某些动作或反应。
- 激动剂总是诱导或触发受体进行某种自然反应，而拮抗剂则试图取代激动剂并阻断其通往受体的路径。
- EC50 是用来了解激动剂药物作用的指标，而IC50 是用来判断拮抗药效力的指标
- 一些激动剂可以充当拮抗剂，但不存在相反的情况，即作为激动剂起作用的拮抗剂。
- 激动剂剂量不当只会增加人体的耐受性，使其无效，而拮抗剂剂量不当可能会导致效果恶化。
- https://bpspubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1476-5381.1977.tb07532.x
- https://www.researchgate.net/publication/244874517_Receptors_agonists_and_antagonists
最后更新时间：11 年 2023 月 XNUMX 日
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Piyush Yadav 在过去的 25 年里一直在当地社区担任物理学家。 他是一位物理学家，热衷于让我们的读者更容易理解科学。 他拥有自然科学学士学位和环境科学研究生文凭。 你可以在他的网站上阅读更多关于他的信息 生物页面.
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