Efedrin vs Pseudoefedrin: Rozdíl a srovnání

Farmaceutické produkty jsou léky používané k léčbě a léčbě nemocí. Od starověku až po moderní svět vyléčily nespočet pacientů.

Léky nebo léky spadající pod něj jsou klasifikovány do mnoha kategorií na základě jejich použití, cílového mechanismu atd. 

Tyto léky nebo léky mohou být na přírodní bázi nebo chemicky připravené podle místa jejich působení a silného nebo slabého účinku.

Key Takeaways

1. Efedrin je přirozeně se vyskytující alkaloid vyskytující se v rostlinách, zatímco pseudoefedrin je syntetická sloučenina používaná jako dekongestant.
2. Efedrin je stimulant a lze jej použít při hubnutí a jako lék zvyšující výkon, zatímco pseudoefedrin se používá ke zmírnění ucpaného nosu.
3. Efedrin je kontrolovaná látka vyžadující lékařský předpis, zatímco pseudoefedrin je volně prodejný.

Efedrin vs Pseudoefedrin

Podle Wedgeho a Dashova vzorce se hydroxylová skupina (-OH) přítomná v molekulární struktuře efedrinu a pseudoefedrinu liší. V efedrinu je hydroxylová skupina (-OH) přítomna směrem ke čtenáři (v rovině), zatímco hydroxylová skupina (-OH) přítomná v pseudoefedrinu je mimo čtenáře (mimo rovinu). Proto jsou také navzájem známé jako cis a trans izomery.

Efedrin je tradiční čínský farmaceutický lék používaný k léčbě astmatu a bronchitidy po staletí. Efedrin je bronchodilatační lék a je vysoce účinný.

Pomáhá také při zvyšování krevního tlaku pacienta. Funguje jako anestetikum.

Lék lze užívat perorálně nebo injekčně do svalu, žíly nebo pod kůži.

Pseudoefedrin je také tradiční čínská medicína, která se po staletí používá k léčbě astmatu a bronchitidy. Pseudoefedrin je také bronchodilatátor a je méně účinný.

Má také menší účinnost při zvyšování krevního tlaku pacienta. Lze jej použít při ucpaném nosu.  

Srovnávací tabulka

Parametry srovnání	efedrin	pseudoefedrin
Konfigurace hydroxylové skupiny (-OH).	Hydroxylová skupina je přítomna směrem ke čtenáři.	Hydroxylová skupina je přítomna mimo čtenáře.
Konfigurace RIS	1R, 2S	1S, 2S
Aktivita adrenergního receptoru	Efedrin přímo působí na adrenergní receptory se silným účinkem.	Pseudoefedrin slabě působí přímo na adrenergní receptory.
Nepřímá činnost	Efedrin také působí tak, že vytěsňuje norepinefrin ze zásobních váčků.	Působí hlavně nepřímým vytěsňováním norepinefrinu ze zásobních váčků.
Chemická aktivita	Směsně působící sympatomimetický amin	Nepřímo působící sympatomimetický amin.
Klinické použití	Anestezií indukovaný lék na hypotenzi	Nosní dekongestantní lék

Co je efedrin?

Efedrin je tradiční čínská medicína k léčbě astmatu a bronchitidy po staletí. Efedrin je stimulant a používá se ke zvýšení krevního tlaku v nich během spinální anestezie.

Někdy je vidět, že se tento lék používá k léčbě narkolepsie (cyklus náměsíčnosti) a obezity, ale není to upřednostňovaný lék.

Efedrin lék se nachází v rostlině s názvem "Ephedra" Je to druh nahosemenné rostliny. Poprvé byl izolován v roce 1885 a tento lék přišel na trh v roce 1926 pro komerční využití.

Lék byl považován za generický lék a je uveden na seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace.

Strukturní vzorec léčiva je C10H15NO. Podle Wedgeho a Dashova vzorce je hydroxylová skupina (-OH) přítomná v molekule směrem ke čtenáři, což znamená, že je v rovině.

Příjem léku lze provést perorálně injekcí do svalů, žil nebo pod kůži. Účinek léku při perorálním podání trvá až 4 hodiny a při injekčním podání až 1 hodinu.

Některé z nežádoucích účinků, které byly u pacientů běžně pozorovány, jsou uvedeny halucinace, úzkost, narušený spánek, bolest hlavy, zvýšený krevní tlak, ztráta chuti k jídlu atd. 

Co je Pseudoefedrin?

Pseudoefedrin je lék tradičně používaný v Číně po staletí k léčbě astmatu a bronchitidy. Je to také stimulant a je docela méně účinný při zvyšování pacientova krevního tlaku.

Je to také bronchodilatátor. Pseudoefedrinový lék se používá hlavně jako nosní dekongestiv k léčbě dutin a léků podporujících bdělost (zvýšení bdělosti).

Je také izolován ze stejné rostliny jako efedrin jako alkaloid. Ale v Ephedra vulgaris, lék je přítomen spolu s efedrinem, ale většina léku se vyrábí komerčně. 

Lék se vyrábí pomocí kvasinek. To se provádí fermentací kvasinek dextrózou v přítomnosti benzaldehydu.

A později je finální produkt tvořen redukční aminací. Lék se vyrábí ve velkém v Indii a Číně, které mají příznivé ekonomické a průmyslové podmínky pro jeho hromadný export. 

Molekulární vzorec Pseudoefedrinové medicíny je stejný jako efedrin, tedy C10H15NO. Hydroxylová skupina (-OH) přítomná v molekule je mimo čtenáře, což znamená, že je mimo rovinu.

To je vysvětleno na základě vzorce Wedge and Dash. Pseudoefedrin a efedrin jsou tedy považovány za vzájemné cis a přeměny. 

Hlavní rozdíly mezi efedrinem a pseudoefedrinem

1. V konfiguraci efedrinu je přítomná hydroxylová skupina (-OH) přítomná směrem ke čtenáři, zatímco hydroxylová skupina pseudoefedrinu (-OH) je přítomna mimo čtenáře. Tato konfigurace je založena na vzorcích Wedge a Dash. 
2. Konfigurace RIS efedrinu je 1R, 2S, zatímco konfigurace RIS pseudoefedrinu je 1S, 2S.
3. O efedrinu se říká, že přímo působí na adrenergní Pseudoefedrin také přímo působí na adrenergní receptory, ale s mírným účinkem.
4. Efedrin přímo působí a vytlačuje norepinefrin ze zásobních váčků, zatímco pseudoefedrin také působí a vytlačuje norepinefrin ze zásobních váčků, ale způsob účinku je nepřímý.
5. Efedrin je smíšeně působící sympatomimetický amin, zatímco Pseudoefedrin je nepřímo působící sympatomimetický amin.
6. Klinické použití efedrinu spočívá v tom, že jde o lék na snížení krevního tlaku vyvolaný anestezií, zatímco pseudoefedrin je lék proti překrvení nosu. 

Reference

1. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/1556-4029.14015
2. https://journals.lww.com/anesthesia-analgesia/fulltext/2003/11000/The_Sympathomimetic_Actions_of_l_Ephedrine_and.5.aspx
3. https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/ja00213a033

Poslední aktualizace: 20. června 2023