Sebbene le parole agonista e antagonista differiscano nel significato a seconda del contesto, questi termini sono usati più frequentemente in farmacodinamica.
La farmacodinamica studia e si occupa dell'effetto di un farmaco su un organismo. Non tutte le droghe funzionano insieme al meccanismo di difesa esistente del corpo quando vengono consumate.
Alcuni farmaci sono progettati per produrre una reazione opposta quando il farmaco si lega al recettore per ottenere il risultato desiderato. A seconda del trattamento, gli esperti medici scelgono e utilizzano farmaci agonisti e antagonisti.
Punti chiave
- Un agonista è una sostanza che attiva un recettore e produce una risposta fisiologica, mentre un antagonista è una sostanza che blocca il recettore e impedisce la risposta fisiologica.
- Gli agonisti sono comunemente usati in medicina per stimolare una risposta desiderata nel corpo, mentre gli antagonisti trattano le condizioni in cui una risposta iperattiva deve essere soppressa.
- Esempi di agonisti includono adrenalina e dopamina, mentre gli antagonisti includono beta-bloccanti e antistaminici.
Agonista vs Antagonista
La differenza tra farmaci agonisti e antagonisti sta nel modo in cui funzionano per produrre l'effetto. Mentre i farmaci agonisti producono un'azione specifica, i farmaci antagonisti si oppongono a un'azione specifica.
I farmaci agonisti attivano determinate cellule nel cervello per inviare un segnale al nervo sensoriale per attivare un'azione o una risposta. IL neurotrasmettitori agire come un messaggero chimico per i recettori per produrre una risposta.
Non sono solo i neurotrasmettitori ad attivare i recettori. Anche gli agonisti esogeni inducono i recettori per la risposta desiderata. Esistono diversi agonisti come agonisti completi, co-agonisti, agonisti selettivi, agonisti inversi ecc.
Il prefisso nel termine antagonista ne indica il significato. Come suggerisce il nome, i farmaci antagonisti funzionano in modo opposto ai farmaci agonisti. I farmaci antagonisti si attaccano ai recettori ma si oppongono e bloccano qualsiasi recettore biologico ostruendolo.
I farmaci antagonisti inibiscono l'azione regolare del recettore. Poiché bloccano la risposta, vengono definiti bloccanti.
Tavola di comparazione
| Parametro di confronto | Agonista | Antagonista |
|---|---|---|
| Definizione | Una sostanza chimica che si lega a un recettore specifico e si attiva per indurre una risposta. | Una sostanza chimica che si attacca a un recettore ma blocca e contrasta la risposta naturale. |
| Esempio | Metadone. | Naltrexone. |
| Funzione | Attiva i recettori. | Blocca la risposta ai recettori. |
| Applicazioni | Utilizzato nel trattamento per curare le persone dalla tossicodipendenza. | Viene anche utilizzato nella terapia anti-droga. |
| Entourage | Aiuta sempre a stimolare i recettori. | Blocca la ricezione. |
| svantaggi | Il corpo potrebbe sviluppare tolleranza; in tal modo, l'efficacia del farmaco viene ridotta. | Potrebbe deteriorare il miglioramento della persona se il dosaggio corretto non viene somministrato al momento giusto. |
Cos'è l'agonista?
Gli agonisti sono sostanze chimiche che si attaccano saldamente al recettore bersaglio e stimolano una risposta naturale. Si lega al recettore desiderato e lo attiva. Questa attivazione può essere effettuata sia da neurotrasmettitori che da ormoni, come nel caso degli agonisti endogeni.
Se attivato con l'ausilio di farmaci, viene definito agonista esogeno. In base all'attivazione e al livello dell'estensione che creano, gli agonisti sono classificati in varie categorie.
Se il livello di attivazione si verifica naturalmente nel corpo, è un agonista endogeno. Il paracetamolo è un esempio di agonista irreversibile che si attacca permanentemente al recettore e produce una reazione chimica.
Alcuni agonisti creati chimicamente, chiamati super agonisti, producono un effetto maggiore dell'agonista naturale. Alcuni agonisti che lavorano solo su un unico recettore sono chiamati agonisti selettivi. Buspirone è un buon esempio della categoria di cui sopra.
Gli agonisti sono usati nella terapia contro la tossicodipendenza per aiutare le persone a sfuggire al circolo vizioso della droga. Gli agonisti agiscono innescando la ricezione di oppiacei. Pertanto, aiuta le persone a fermare le voglie e le allevia.
Metà concentrazione massima efficace (EC50) è l'indice per misurare la potenza dei farmaci agonisti. Più bassa è la CE50 valore, più forte è il suo effetto sarebbe. Ciò significa anche che la minore concentrazione del farmaco induce la massima risposta per un agonista la cui EC50 valore è estremamente basso.
Cos'è Antagonista?
Normalmente, un antagonista si riferisce a un oggetto che si oppone all'attività naturale. L'oggetto potrebbe essere una cosa, una persona, una sostanza ecc. Il significato del termine può essere derivato dalla prima metà della parola stessa.
Come suggerisce il nome, è esattamente l'opposto di un agonista. Nel campo della farmacodinamica, i farmaci antagonisti si riferiscono a determinate sostanze chimiche che contrastano l'azione naturale della risposta dei recettori dopo essersi attaccati ad essi.
L'antagonista è indicato anche come bloccanti in quanto ostacolano il lavoro naturale dei recettori.
Esistono molti tipi di antagonisti, come silenzioso, competitivo, non competitivo e non competitivo. Si chiama recettore competitivo se si attacca allo stesso sito di legame senza attivare il recettore.
Dopo essersi attaccato al recettore allontana l'eventuale agonista presente e lo blocca. Ci sono altri agonisti che agiscono come antagonisti in circostanze speciali. Ad esempio, gli agonisti parziali diventano antagonisti competitivi quando è presente un agonista completo.
Analogamente agli agonisti, l'effetto di un antagonista può essere compreso conoscendone la potenza. La metà della concentrazione inibitoria massima è la misura per descrivere la potenza degli antagonisti. È indicato come IC50.
Come CE50, la potenza è maggiore quando l'IC50 valore è inferiore. Un esempio di farmaco antagonista include il naloxone. I farmaci antagonisti sono utilizzati anche nella terapia antifarmaco.
Principali differenze tra agonista e antagonista
- L'agonista produce sempre un'azione specifica, mentre l'antagonista cerca di bloccare o opporsi a determinate azioni o risposte.
- Gli agonisti inducono o attivano sempre i recettori per una certa risposta naturale, mentre l'antagonista cerca di spostare l'agonista e blocca il suo percorso verso i recettori.
- EC50 è l'indice utilizzato per conoscere l'effetto dei farmaci agonisti, mentre IC50 è l'indice utilizzato per determinare la potenza dei farmaci antagonisti
- Alcuni agonisti potrebbero agire come antagonisti, ma il contrario, cioè l'antagonista che lavora come agonista, non esiste.
- Una dose impropria di agonista potrebbe solo aumentare la tolleranza dell'organismo, rendendolo inefficace, mentre una dose impropria di sostanze chimiche antagoniste potrebbe creare effetti deterioranti.
- https://bpspubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1476-5381.1977.tb07532.x
- https://www.researchgate.net/publication/244874517_Receptors_agonists_and_antagonists
Ultimo aggiornamento: 11 giugno 2023
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