Efedrin protiv pseudoefedrina: razlika i usporedba

Farmaceutski proizvodi su lijekovi koji se koriste za liječenje i liječenje bolesti. Od davnina do modernog svijeta izliječili su nebrojene pacijente.

Lijekovi ili lijekovi koji se nalaze ispod toga klasificirani su u mnoge kategorije na temelju njihove uporabe, ciljanog mehanizma itd. 

Ovi lijekovi ili lijekovi mogu biti na prirodnoj bazi ili kemijski pripremljeni prema mjestu djelovanja i jakom ili slabom djelovanju.

Ključni za poneti

1. Efedrin je prirodni alkaloid koji se nalazi u biljkama, dok je pseudoefedrin sintetski spoj koji se koristi kao dekongestiv.
2. Efedrin je stimulans i može se koristiti za mršavljenje i kao lijek za poboljšanje performansi, dok se pseudoefedrin koristi za ublažavanje začepljenosti nosa.
3. Efedrin je kontrolirana tvar koja se izdaje na recept, dok se pseudoefedrin izdaje bez recepta.

Efedrin protiv pseudoefedrina

Prema formuli Wedge i Dash, hidroksilne skupine (-OH) prisutne u molekularnoj strukturi efedrina i pseudoefedrina su različite. U efedrinu je hidroksilna skupina (-OH) prisutna prema čitaču (u ravnini), dok je hidroksilna skupina (-OH) prisutna u pseudoefedrinu udaljena od čitača (izvan ravnine). Stoga su međusobno poznati i kao cis i trans izomeri.

Efedrin je tradicionalni kineski farmaceutski lijek koji se stoljećima koristi za liječenje astme i bronhitisa pacijenata. Efedrin je bronhodilatator i vrlo je učinkovit.

Također pomaže u povećanju krvnog tlaka pacijenta. Djeluje kao anestetik.

Lijek se može uzimati oralno ili injekcijom u mišić, venu ili pod kožu.

Pseudoefedrin je također tradicionalni kineski lijek koji se stoljećima koristi za liječenje astme i bronhitisa. Pseudoefedrin je također bronhodilatator i manje je učinkovit.

Također je manje učinkovit u povećanju krvnog tlaka pacijenta. Može se koristiti kod začepljenog nosa.  

Tabela za usporedbu

Parametri usporedbe	efedrin	pseudoefedrin
Hidroksilna skupina (-OH) Konfiguracija	Hidroksilna skupina je prisutna prema čitatelju.	Hidroksilna skupina je prisutna daleko od čitatelja.
Konfiguracija RIS-a	1R, 2S	1S, 2S
Aktivnost adrenergičkih receptora	Efedrin izravno djeluje na adrenergičke receptore snažnim djelovanjem.	Pseudoefedrin izravno djeluje na adrenergičke receptore sa slabim djelovanjem.
Neizravna aktivnost	Efedrin također djeluje istiskujući norepinefrin iz skladišnih vezikula.	Uglavnom djeluje neizravno istiskujući norepinefrin iz skladišnih vezikula.
Kemijska aktivnost	Simpatomimetički amin miješanog djelovanja	Simpatomimetički amin neizravnog djelovanja.
Klinička uporaba	Lijek za hipotenziju izazvanu anestezijom	Lijek za dekongestiju nosa

Što je efedrin?

Efedrin je stoljećima tradicionalni kineski lijek za liječenje astme i bronhitisa. Efedrin je stimulans i koristi se za povećanje krvnog tlaka unutar njih tijekom spinalne anestezije.

Ponekad se vidi da se ovaj lijek koristi za liječenje narkolepsije (ciklusa mjesečarenja) i pretilosti, ali nije preferirani lijek za isto.

Efedrin lijek se nalazi u biljci pod nazivom "Ephedra" To je vrsta golosjemenjače. Prvi put je izoliran 1885., a lijek je došao na tržište 1926. za komercijalnu upotrebu.

Lijek se smatra generičkim lijekom i nalazi se na popisu esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije.

Strukturna formula lijeka je C10H15NO. Prema formuli Wedge i Dash, hidroksilna skupina (-OH) prisutna u molekuli je prema čitaču, što znači da je u ravnini.

Lijek se može uzimati oralno ubrizgavanjem u mišiće, vene ili pod kožu. Djelovanje lijeka, ako se uzima oralno, traje do 4 sata, a injiciranjem do 1 sat.

Navedene su neke od nuspojava koje su se često opažale kod pacijenata: halucinacije, tjeskoba, poremećaj sna, glavobolja, povišen krvni tlak, gubitak apetita itd. 

Što je pseudoefedrin?

Pseudoefedrin je lijek koji se stoljećima tradicionalno koristi u Kini za liječenje astme i bronhitisa. Također je stimulans i prilično je manje učinkovit u povećanju krvnog tlaka pacijenta.

Također je bronhodilatator. Pseudoefedrin se uglavnom koristi kao nazalni dekongestiv za liječenje sinusa i lijekovi koji potiču budnost (povećavaju budnost).

Također je izoliran iz iste biljke kao i efedrin kao alkaloid. Ali u Ephedra vulgaris, lijek je prisutan zajedno s efedrinom, ali većina lijeka se proizvodi komercijalno. 

Lijek se proizvodi uz pomoć kvasca. To se postiže fermentacijom kvasca s dekstrozom u prisutnosti benzaldehida.

A kasnije, konačni proizvod nastaje reduktivnom aminacijom. Lijek se masovno proizvodi u Indiji i Kini, koje imaju povoljne ekonomske i industrijske uvjete za njegov masovni izvoz. 

Molekularna formula lijeka pseudoefedrin ista je kao i efedrin, odnosno C10H15NO. Hidroksilna skupina (-OH) prisutna u molekuli udaljena je od čitača, što znači da je izvan ravnine.

Ovo je objašnjeno na temelju formule Wedge i Dash. Stoga se pseudoefedrin i efedrin smatraju cis i transformacijama jedan drugoga. 

Glavne razlike između efedrina i pseudoefedrina

1. U konfiguraciji efedrina, hidroksilna skupina (-OH) prisutna u njemu prisutna je prema čitaču, dok je hidroksilna skupina pseudoefedrina (-OH) prisutna dalje od čitača. Ova se konfiguracija temelji na formuli Wedge i Dash. 
2. RIS konfiguracija efedrina je 1R, 2S, dok je RIS konfiguracija pseudoefedrina 1S, 2S.
3. Rečeno je da efedrin izravno djeluje na adrenergički receptore s jakim djelovanjem, dok pseudoefedrin također izravno djeluje na adrenergičke receptore, ali s blagim djelovanjem.
4. Efedrin direktno djeluje i istiskuje norepinefrin iz skladišnih vezikula, dok pseudoefedrin također djeluje i istiskuje norepinefrin iz skladišnih vezikula, ali je način djelovanja neizravan.
5. Efedrin je simpatomimetički amin miješanog djelovanja, dok je pseudoefedrin simpatomimetički amin neizravnog djelovanja.
6. Klinička upotreba efedrina je da je to lijek za hipotenziju izazvan anestezijom, dok je pseudoefedrin lijek za nazalni dekongestiv. 

Reference

1. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/1556-4029.14015
2. https://journals.lww.com/anesthesia-analgesia/fulltext/2003/11000/The_Sympathomimetic_Actions_of_l_Ephedrine_and.5.aspx
3. https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/ja00213a033

Zadnje ažuriranje: 20. lipnja 2023