アゴニストとアンタゴニスト: 違いと比較

アゴニストとアンタゴニストという言葉は文脈に応じて意味が異なりますが、これらの用語は薬力学でより頻繁に使用されます。

薬力学では、生物に対する薬物の効果を研究し、扱います。 すべての薬物が摂取時に身体の既存の防御機構に沿って機能するわけではありません。

一部の薬物は、望ましい結果を達成するために薬物が受容体と結合するときに反対の反応を引き起こすように設計されています。 治療に応じて、医療専門家はアゴニストとアンタゴニストの薬を選択して使用します。

主要な取り組み

1. アゴニストは受容体を活性化して生理反応を起こす物質であり、アンタゴニストは受容体を遮断して生理反応を妨げる物質です。
2. アゴニストは体内の望ましい反応を刺激するために医学で一般的に使用されますが、アンタゴニストは過剰な反応を抑制する必要がある状態を治療します.
3. アゴニストの例にはアドレナリンとドーパミンが含まれ、アンタゴニストにはベータ遮断薬と抗ヒスタミン薬が含まれます。

アゴニスト対アンタゴニスト

アゴニスト薬とアンタゴニスト薬の違いは、効果を生み出すために機能する方法にあります。 アゴニスト薬は特定の作用をもたらしますが、アンタゴニスト薬は特定の作用に対抗します。

アゴニスト薬は、脳内の特定の細胞を刺激して感覚神経に信号を送り、何らかの作用や反応を活性化します。 の 神経伝達物質 受容体への化学的メッセンジャーとして作用し、応答を生成します。

受容体を活性化するのは神経伝達物質だけではありません。 外因性アゴニストも、所望の応答のための受容体を誘導します。 完全アゴニスト、コアゴニスト、選択的アゴニスト、逆アゴニストなどのさまざまなアゴニストがあります。

アンタゴニストという用語の接頭辞は意味を示します。 名前が示すように、アンタゴニスト薬はアゴニスト薬とは逆に作用します。 アンタゴニスト薬は受容体に結合しますが、生物学的受容体を妨害することで対抗し、ブロックします。

拮抗薬は、受容体の通常の作用を阻害します。 応答をブロックするため、ブロッカーと呼ばれます。

比較表

比較パラメータ	アゴニスト	拮抗薬
定義	特定の受容体に付着し、反応を誘発する化学物質。	受容体に付着するが、自然な反応をブロックして妨害する化学物質。
例	メタドン。	ナルトレキソン。
演算	受容体を刺激します。	受容体への反応をブロックします。
申し込み	薬物中毒の人々を治すための治療に使用されます。	また、抗薬物中毒療法にも使用されています。
効果	それは常に受容体を刺激するのを助けます.	受信をブロックしてしまいます。
デメリット	体に耐性が生じる可能性があります。 それにより、薬の効果が低下します。	適切な量​​を適切なタイミングで投与しないと、症状の改善が悪化する可能性があります。

アゴニストとは？

アゴニストは、標的受容体にしっかりと結合し、自然な反応を刺激する化学物質です。 目的の受容体に結合し、それを活性化します。 この活性化は、内因性アゴニストの場合と同様、神経伝達物質またはホルモンによって行われます。

薬物の助けを借りて誘発される場合、それは外因性アゴニストと呼ばれます。 アゴニストは、その活性化とその生成範囲のレベルに基づいて、さまざまなカテゴリに分類されます。

活性化レベルが体内で自然に発生する場合、それは内因性アゴニストです。 パラセタモールは、受容体に永久的に結合して化学反応を引き起こす不可逆的なアゴニストの一例です。

スーパーアゴニストと呼ばれる、化学的に作られた特定のアゴニストは、天然のアゴニストよりも大きな効果をもたらします。 固有の受容体にのみ作用する特定のアゴニストは、選択的アゴニストと呼ばれます。 ブスピロンは、上記のカテゴリーの良い例です。

アゴニストは、人々が薬物の悪循環から抜け出すのを助けるために、抗薬物中毒療法に使用されます。 アゴニストは、アヘン剤の受容を誘発することによって作用します。 したがって、人々の渇望を止め、軽減するのに役立ちます。

最大有効濃度の半分 (EC₅₀）は、作動薬の効力を測る指標です。 ECが低いほど₅₀ 値が大きいほど、その効果は強くなります。これは、ECが1.5を超えるアゴニストの場合、薬物の濃度が低いほど最大の反応が誘発されることを意味します。₅₀ 価値は極めて低い。

アンタゴニストとは？

通常、アンタゴニストとは、自然の活動に対抗するオブジェクトを指します。 オブジェクトは、物、人、物質などです。用語の意味は、単語自体の前半部分から派生できます。

名前が示すように、アゴニストの正反対です。 薬力学の分野では、拮抗薬とは、受容体に結合した後に受容体の反応による自然な作用を妨げる特定の化学物質を指します。

アンタゴニストは、受容体の自然な働きを妨げるため、ブロッカーとも呼ばれます。

アンタゴニストには、沈黙型、競合型、非競合型、非競合型など、さまざまなタイプがあります。 受容体を活性化せずに同じ結合部位に結合する場合、それは競合受容体と呼ばれます。

受容体に結合した後、存在するアゴニストがあれば追い払い、それをブロックします。 特殊な状況下でアンタゴニストとして作用するアゴニストは他にもあります。 たとえば、完全アゴニストが存在する場合、部分アゴニストは競合アンタゴニストになります。

アゴニストと同様に、アンタゴニストの効果はその効力を知ることで理解できます。 最大阻害濃度の半分は、アンタゴニストの効力を表す尺度です。 ICと表記されています。₅₀.

ECみたいに₅₀、ICのときの効力はより高い₅₀ 値が低くなります。 アンタゴニスト薬物の例には、ナロキソンが含まれる。 拮抗薬は、抗薬物療法にも使用されます。

アゴニストとアンタゴニストの主な違い

1. アゴニストは常に特定の作用を生み出しますが、アンタゴニストは特定の作用や反応をブロックまたは反対しようとします。
2. アゴニストは常に特定の自然な反応のために受容体を誘導または誘発しますが、アンタゴニストはアゴニストを移動させて受容体への経路を遮断しようとします。
3. EC₅₀ ICはアゴニスト薬の効果を知るための指標です。₅₀ 拮抗薬の効力を決定するために使用される指標です
4. 一部のアゴニストはアンタゴニストとして作用する可能性がありますが、その逆、つまりアゴニストとして作用するアンタゴニストは存在しません。
5. アゴニストの投与量が不適切だと、体の耐性が高まるだけで効果がなくなる可能性があり、一方、アンタゴニストの化学物質の投与量が不適切だと、効果が悪くなる可能性があります。

参考情報

1. https://bpspubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1476-5381.1977.tb07532.x
2. https://www.researchgate.net/publication/244874517_Receptors_agonists_and_antagonists