Kalcija kanālu blokatori (CCB) ir zāles, kas paredzētas augsta asinsspiediena un hipertensijas ārstēšanai, lai ārstētu stenokardiju un citus saistītos simptomus.
Kalcija kanālu blokatorus var iedalīt divos galvenajos veidos atkarībā no atvasinājuma veida. Divi galvenie CCB veidi ir dihidropiridīns un ne-dihidropiridīns.
Atslēgas
- Dihidropiridīna kalcija kanālu blokatori galvenokārt ir vērsti uz asinsvadiem, lai pazeminātu asinsspiedienu.
- Nedihidropiridīna kalcija kanālu blokatori ietekmē sirdi un asinsvadus, ietekmējot sirdsdarbības ātrumu un asinsspiedienu.
- Abi ir kalcija kanālu blokatoru veidi, ko izmanto sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai, taču tie atšķiras pēc to mērķa zonām un iedarbības.
Dihidropiridīns pret nedihidropiridīnu
Dihidropiridīni ir zāļu grupa, kas selektīvi bloķē kalcija kanālus asinsvadu gludās muskulatūras šūnās, kā rezultātā tiek atslābināti asinsvadi un palielināta asins plūsma. Nedihidropiridīni bloķē kalcija kanālus, samazinot sirdsdarbības ātrumu un pazeminot asinsspiedienu.
Dihidropiridīns ir CCB veids, kas paredzēts hipertensijas un smadzeņu asinsvadu spazmas ārstēšanai, stenokardijas stabilizēšanai un asinsvadu rezistences, Reino sindroma un citu saistītu simptomu mazināšanai.
Zāļu kā vazodilatatora iedarbība ir lielāka. Depresīvā iedarbība ir mazāka.
No otras puses, nedihidropiridīns ir CCB veids, kas tiek nozīmēts tahiritmiju, hipertensijas, patoloģiska sirds ritma, priekškambaru fibrilācija, paroksizmāla supraventrikulāra tahikardija un citi saistīti simptomi.
To lieto arī nervu bojājumiem, ko izraisa diabēts vai nieru slimības. Zāļu kā vazodilatatora iedarbība ir mazāka. Depresīvā iedarbība ir lielāka.
Salīdzināšanas tabula
| Salīdzināšanas parametri | Dihidropiridīns | Ne-dihidropiridīns |
|---|---|---|
| Definīcija | Asinsvadu kalcija kanālu selektivitāte ir mērena | Asinsvadu kalcija kanālu selektivitāte ir zema līdz vidēja līmeņa |
| Kalcija kanālu selektivitāte | Asinsvadu kalcija kanālu selektivitāte ir mērena | Grēmas, reibonis, galvassāpes, roku, pēdu un potīšu pietūkums, pietvīkums vai īslaicīgs apsārtums, grēmas, vieglprātība, asinsspiediena svārstības |
| Vazodilatējoša iedarbība | Augsta vazodilatējoša iedarbība | Salīdzinoši zema vazodilatējošā iedarbība |
| Blakusefekti | Grēmas, reibonis galvassāpes, roku, pēdu un potīšu pietūkums, pietvīkums vai īslaicīgs apsārtums, grēmas, vieglprātība, asinsspiediena svārstības | Nogurums, zems sirdsdarbības ātrums vai bradikardija, kardiotoksicitāte, aizcietējums, atrioventrikulāra blokāde, smaganu hiperplāzija, sirds kontraktilitātes samazināšanās |
| Piemēri | Aranidipīns, amlodipīns, benidipīns, barnidipīns, azelnidipīns, klevidipīns | Verapamils, fendilīns, gallopamils |
Kas ir dihidropiridīns?
Dihidropiridīnu vai DHP sauc par organisku savienojumu. Savienojuma ķīmiskā formula ir CH2(CH=CH)2NH.
Organisko savienojumu galvenokārt izmanto, lai ražotu zāles hipertensijas ārstēšanai vai L tipa kalcija kanālu blokatorus. Kalcija kanālu blokatora darbība notiek ar sistēmisku asinsvadu vazodilatāciju.
Savienojuma molārā masa ir 81.1158 grami uz molu. Savienojumam ir atkārtota iezīme, jo aizvietotāji atrodas 2. un 6. pozīcijā.
Dihidropiridīnu sauc arī par enamīniem, jo savienojumam ir tendence hidrolizēt vai tautomerizēties. Organiskais savienojums lielākajā daļā reakciju parāda oksidēšanās īpašību.
Lielākā daļa dihidropiridīna oksidācijas reakciju no reakcijas rada piridīnu. Tomēr dihidropiridīns, kas sastopams dabā un satur N-alkilgrupu, oksidācijas reakcijā nerada piridīnu.
Šādas reakcijas produkts ir N-alkilpiridīnija katjons. Organiskā savienojuma PubChem ID ir 104822.
Dihidropiridīna mehānisms medikamentos ir saistīt un bloķēt no sprieguma atkarīgos L tipa kalcija kanālus, kas atrodas arteriālo asinsvadu gludo muskuļu šūnās.
Šādu kanālu atvēršana notiek, reaģējot uz kādu darbības potenciālu vai elektrisko signālu. Zāles darbojas kā spēcīgs vazodilatators. Tomēr tas nav parakstīts pacientiem ar išēmiskiem simptomiem un nefropātiju.
Kas ir ne-dihidropiridīns?
Ne-dihidropiridīns vai ne-DHP ir organiskas molekulas, kas pieder antiaritmisko līdzekļu klasei un darbojas kā kalcija kanālu blokatori.
Organiskais savienojums ir iegūts no fenilakilamīna un benzotiazepīna. Zāles, kas nav dihidropiridīns, var samazināt miokarda skābekli, ārstēt stenokardiju un novērst koronāro asinsvadu spazmu.
Zāļu selektivitāte pret miokardu var samazināt sirdsdarbības ātrumu un mazāk ietekmēt asinsvadus.
Nedihidropiridīna vazodilatējošā iedarbība ir minimāla salīdzinājumā ar citiem kalcija kanālu blokatoriem organiskajiem savienojumiem. Zāļu kā kalcija kanālu blokatora iedarbība ir salīdzinoši mazāka.
Zālēm ir arī daži gadījumi, kas saistīti ar reflekso tahikardiju, kas ir izplatīta lielākajai daļai citu CCB. Ne-dihidropiridīna depresīvā ietekme ir lielāka, īpaši uz sirds vadītspēju un kontraktilitāti.
Zāles, kas nav dihidropiridīns, var iedalīt benzotiazepīna medikamentos.
Zāles, kas iegūtas no benzotiazepīna, ir novietotas kā starpprodukts starp dihidropiridīnu un fenilakilamīnu, jo asinsvadu kalcija kanālu selektivitāte ir starpposmā.
Visbiežāk zāles lieto, lai samazinātu arteriālo spiedienu un sistēmisko asinsvadu pretestību.
Neatkarīgi no kopējām CCB priekšrocībām, ne-dihidropiridīns tiek parakstīts arī diabētiskās nefropātijas un hroniskas nieru slimības ārstēšanai.
Zāles ir efektīvas arī sirds aritmijas mazināšanai un proteīnūrijas mazināšanai. Zāles satur arī fiksētu devu AKE inhibitors, samazinot negatīvās ietekmes iespējamību un uzlabojot zāļu ievērošanu.
Galvenās atšķirības starp dihidropiridīnu un nedihidropiridīnu
- Dihidropiridīns iedarbojas uz asinsvadu artērijām sistēmiskai vazodilatācijai kā kalcija kanālu blokators, savukārt ne-dihidropiridīns selektīvi iedarbojas uz miokardu kā kalcija kanālu blokators.
- Dihidropiridīnam ir mazāk negatīvu inotropisku efektu, savukārt ne-dihidropiridīnam ir salīdzinoši vairāk negatīvas inotropās iedarbības.
- Dihidropiridīna molekulas tiek iegūtas no dihidropiridīna savienojumiem, savukārt nedihidropiridīna molekulas ir atvasinātas no fenilalkilamīna un benzotiazepīna.
- Dihidropiridīnu veidi ir klevidipīns, amlodipīns, benidipīns, aranidipīns, barnidipīns, azelnidipīns un citi, savukārt ne-dihidropiridīnu veidi ir verapamils, fendilīns un gallopamils.
- Dihidropiridīnam ir augsta vazodilatējošā iedarbība, savukārt ne-dihidropiridīnam ir salīdzinoši zema un minimāla vazodilatējošā iedarbība.
- Dihidropiridīns izraisa vairāk refleksu tahikardiju, bet ne-dihidropiridīns izraisa mazāk refleksu tahikardiju.
- https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-642-70499-4_24
- https://journals.lww.com/jaapa/Fulltext/2012/03000/How_do_dihydropyridine_and_nondihydropyridine_CCBs.2.aspx
Pēdējo reizi atjaunināts: 29. gada 2023. jūnijā
Esmu pielicis tik daudz pūļu, rakstot šo emuāra ierakstu, lai sniegtu jums vērtību. Tas man ļoti noderēs, ja apsverat iespēju to kopīgot sociālajos medijos vai ar draugiem/ģimeni. DALĪŠANĀS IR ♥️
Pijušs Jadavs pēdējos 25 gadus ir pavadījis, strādājot par fiziķi vietējā sabiedrībā. Viņš ir fiziķis, kurš aizrautīgi cenšas padarīt zinātni pieejamāku mūsu lasītājiem. Viņam ir bakalaura grāds dabaszinātnēs un pēcdiploma diploms vides zinātnē. Vairāk par viņu varat lasīt viņa vietnē bio lapa.
Abu veidu kalcija kanālu blokatoru vazodilatējošā iedarbība ir labi izskaidrota. Pareiza izpratne par šīm atšķirībām ir ļoti svarīga ārstiem, izrakstot šīs zāles sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai.
Interesanti zināt, ka kalcija kanālu blokatorus var iedalīt divos galvenajos veidos atkarībā no atvasinājuma veida.
Rakstā rūpīgi aplūkots dihidropiridīna un nedihidropiridīna CCB mehānisms un pielietojums. Tas ir lielisks resurss.
Galvenās uzskaitītās atšķirības starp dihidropiridīnu un nedihidropiridīnu ir ļoti svarīgas, lai izprastu to farmakoloģiskās īpašības. Lielisks raksts!
Šajā rakstā ir sniegts visaptverošs dihidropiridīna un nedihidropiridīna salīdzinājums. Tas ir ļoti informatīvs.
Šeit sniegtā dihidropiridīna un nedihidropiridīna ķīmiskā struktūra un darbības veids ir ļoti saprotami.