Dihydropyridin vs Non-dihydropyridin: Sự khác biệt và so sánh

Thuốc chẹn kênh canxi (CCB) là thuốc được kê đơn cho bệnh cao huyết áp và tăng huyết áp để điều trị chứng đau thắt ngực và các triệu chứng liên quan khác.

Thuốc chẹn kênh canxi có thể được chia thành hai loại chính tùy thuộc vào loại dẫn xuất. Hai loại CCB chính là dihydropyridin và non-Dihydropyridin.

Chìa khóa chính

1. Thuốc chẹn kênh canxi dihydropyridin chủ yếu nhắm vào các mạch máu để hạ huyết áp.
2. Thuốc chẹn kênh canxi không dihydropyridin ảnh hưởng đến tim và mạch máu, tác động đến nhịp tim và huyết áp.
3. Cả hai đều là loại thuốc chẹn kênh canxi được sử dụng để điều trị các bệnh tim mạch nhưng khác nhau về khu vực mục tiêu và tác dụng của chúng.

Dihydropyridin vs Non-Dihydropyridin

Dihydropyridin là nhóm thuốc ngăn chặn có chọn lọc các kênh canxi trong tế bào cơ trơn của mạch máu, dẫn đến làm giãn mạch máu và tăng lưu lượng máu. Non-dihydropyridin ngăn chặn các kênh canxi, làm giảm nhịp tim và hạ huyết áp.

Dihydropyridin là một loại CCB được kê toa để điều trị tăng huyết áp và co thắt mạch máu não, ổn định cơn đau thắt ngực và giảm sức cản mạch máu, hội chứng Raynaud và các triệu chứng liên quan khác.

Hiệu lực của thuốc như một thuốc giãn mạch là nhiều hơn. Hiệu ứng trầm cảm thấp hơn.

Mặt khác, Non-Dihydropyridin là một loại CCB được kê đơn để điều trị rối loạn nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, nhịp tim bất thường, rung tâm nhĩ, nhịp nhanh kịch phát trên thất và các triệu chứng liên quan khác.

Nó cũng được sử dụng cho tổn thương thần kinh do bệnh tiểu đường hoặc bệnh thận. Hiệu lực của thuốc như một thuốc giãn mạch ít hơn. Hiệu ứng trầm cảm cao hơn.

Bảng so sánh

Các thông số so sánh	dihydropyridin	Không Dihydropyridin
Định nghĩa	Tính chọn lọc đối với kênh calci mạch máu ở mức trung bình	Tính chọn lọc của các kênh canxi mạch máu ở mức thấp đến trung bình
Độ chọn lọc kênh canxi	Tính chọn lọc của kênh calci mạch máu ở mức trung bình	Ợ nóng, chóng mặt, nhức đầu, sưng bàn tay, bàn chân và mắt cá chân, đỏ bừng hoặc đỏ tạm thời, ợ nóng, choáng váng, huyết áp dao động
tác dụng giãn mạch	Tác dụng giãn mạch cao	Tác dụng giãn mạch tương đối thấp
Các tác dụng phụ	Ợ nóng, nhức đầu chóng mặt, sưng bàn tay, bàn chân và mắt cá chân, đỏ bừng mặt hoặc tạm thời, ợ nóng, choáng váng, huyết áp dao động	Mệt mỏi, nhịp tim thấp hoặc nhịp tim chậm, nhiễm độc tim, táo bón, blốc nhĩ thất, tăng sản nướu, giảm khả năng co bóp của tim
Các ví dụ	Aranidipin, amlodipin, benidipin, barnidipin, azelnidipin, clevidipin	Verapamil, fendilin, gallopamil

Dihydropyridin là gì?

Dihydropyridin, hay DHP, được gọi là hợp chất hữu cơ. Công thức hóa học của hợp chất là CH2(CH=CH)2NH.

Hợp chất hữu cơ này chủ yếu được sử dụng để sản xuất thuốc điều trị tăng huyết áp hoặc thuốc chẹn kênh canxi loại L. Cơ chế hoạt động của thuốc chẹn kênh canxi là thông qua sự giãn mạch hệ thống.

Khối lượng mol của hợp chất là 81.1158 gam mỗi mol. Hợp chất cho thấy một tính năng định kỳ vì các nhóm thế có mặt ở vị trí 2 và 6.

Dihydropyridin còn được gọi là enamines vì ​​hợp chất này có xu hướng thủy phân hoặc tautome hóa. Hợp chất hữu cơ thể hiện tính oxi hóa trong hầu hết các phản ứng.

Hầu hết các phản ứng oxy hóa dihydropyridin tạo ra pyridin từ phản ứng. Tuy nhiên, dihydropyridin, xuất hiện tự nhiên và chứa nhóm N-alkyl, không tạo ra pyridin từ phản ứng oxy hóa.

Sản phẩm của một phản ứng như vậy là một cation N-alkyl pyridinium. ID PubChem của hợp chất hữu cơ là 104822.

Cơ chế của dihydropyridin trong thuốc là liên kết và ngăn chặn các kênh canxi loại L bị kiểm soát điện áp có trong các tế bào cơ trơn của các mạch máu động mạch.

Việc mở các kênh như vậy là để đáp ứng với một số điện thế hoạt động hoặc tín hiệu điện. Thuốc hoạt động như một thuốc giãn mạch mạnh. Tuy nhiên, nó không được kê đơn cho những bệnh nhân có triệu chứng thiếu máu cục bộ và bệnh thận.

Non-Dihydropyridin là gì?

Non-dihydropyridin hoặc non-DHP là các phân tử hữu cơ thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp và hoạt động như thuốc chẹn kênh canxi.

Dẫn xuất của hợp chất hữu cơ là từ phenylakylamine và benzothiazepine. Các thuốc thuộc nhóm non-dihydropyridin có thể làm giảm oxy cơ tim, điều trị đau thắt ngực, đảo ngược co thắt mạch vành.

Tính chọn lọc của thuốc đối với cơ tim có thể làm giảm nhịp tim và ít ảnh hưởng đến mạch máu hơn.

Tác dụng giãn mạch của non-dihydropyridin là tối thiểu so với các hợp chất hữu cơ chẹn kênh canxi khác. Hiệu lực của thuốc như một thuốc chẹn kênh canxi tương đối ít hơn.

Thuốc cũng có một vài trường hợp liên quan đến nhịp tim nhanh phản xạ, thường gặp ở hầu hết các CCB khác. Tác dụng trầm cảm của non-Dihydropyridin cao hơn, đặc biệt là đối với sự dẫn truyền và co bóp của tim.

Thuốc không phải Dihydropyridin có thể được phân loại thành thuốc benzothiazepine.

Các thuốc có nguồn gốc từ benzothiazpine được định vị là chất trung gian giữa dihydropyridine và phenylakylamine, vì tính chọn lọc đối với các kênh canxi mạch máu nằm ở vị trí trung gian.

Thuốc được sử dụng phổ biến nhất để giảm áp lực động mạch và sức cản mạch máu hệ thống.

Ngoài những ưu điểm chung của CCB, non-Dihydropyridin cũng được kê đơn cho bệnh thận đái tháo đường và kiểm soát bệnh thận mãn tính.

Thuốc cũng có tác dụng làm giảm rối loạn nhịp tim và giảm protein niệu. Thuốc cũng chứa một liều cố định Thuốc ức chế men chuyển, giảm nguy cơ tác dụng phụ và cải thiện tuân thủ dùng thuốc.

Sự khác biệt chính giữa Dihydropyridin và Non-Dihydropyridin

1. Dihydropyridin hoạt động trên các động mạch mạch máu để làm giãn mạch toàn thân dưới dạng thuốc chẹn kênh canxi, trong khi loại không Dihydropyridin tác động lên cơ tim một cách chọn lọc như một chất chẹn kênh canxi.
2. Dihydropyridin có ít tác dụng co cơ tiêu cực hơn, trong khi non-Dihydropyridin có tác dụng co bóp cơ tương đối tiêu cực hơn.
3. Các phân tử dihydropyridin có nguồn gốc từ các hợp chất dihydropyridin, trong khi các phân tử không phải Dihydropyridin có nguồn gốc từ phenylalkylamine và benzothiazepine.
4. Các loại dihydropyridin là clevidipin, amlodipin, benidipine, aranidipine, barnidipine, azelnidipine và những loại khác trong khi các loại không phải Dihydropyridin là verapamil, fendiline và gallopamil.
5. Dihydropyridin có tác dụng giãn mạch cao trong khi non-Dihydropyridin có tác dụng giãn mạch tương đối thấp và tối thiểu.
6. Dihydropyridin gây ra nhịp tim nhanh phản xạ nhiều hơn trong khi non-Dihydropyridin gây ra nhịp tim nhanh phản xạ ít hơn.

dự án

1. https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-642-70499-4_24
2. https://journals.lww.com/jaapa/Fulltext/2012/03000/How_do_dihydropyridine_and_nondihydropyridine_CCBs.2.aspx

Cập nhật lần cuối: ngày 29 tháng 2023 năm XNUMX